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辉瑞10大最值钱的管线药物盘点

  

2017-01-08 来源:药渡头条

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辉瑞是目前世界上处方药销售额最大的公司,虽然人们对它的并购策略褒贬不一,不可否认的是其管线药物非常丰富,其中有很多都是通过并购获得的。辉瑞目前有94个临床研究项目正在进行当中,今日就分析一下其中10个最值钱的管线药物,其中有一些是已经上市的产品,但是它们有更多的适应症正处于临床研究阶段,市场增长的前景十分巨大。


10Tanezumab

Tanezumab是一种靶向于神经生长因子(NGF)的单克隆抗体,这是一个潜在的止痛药物,目前应用于慢性背痛、癌症疼痛以及骨关节炎等慢性疼痛的III期临床研究正在进行中, 此药可谓是命途多舛,它曾经被认为是最有潜力的止痛药之一,有分析认为它的累计销售额将超过100亿美元,然而近年来由于药物滥用和副作用的问题,FDA审批止痛药的标准越来越苛刻。2010年此药由于可能引发骨坏死的副作用而被停止研究,后来由于二者之间的联系证据不足而被解禁,2012年时又因可能对周围神经系统的副作用而搁浅,不过2013年辉瑞和礼来联手重启TanezumabIII期临床研究,由礼来主要负责进行临床试验而辉瑞获得里程碑式的支付,此药未来的不可预知性较大。


9Dacomitinib

Dacomitinib是一种可口服的,每日一次不可逆转的泛-HER受体酪氨酸激酶抑制剂,用于1线治疗表皮生长因子受体EGFR突变的非小细胞肺癌正在处于III期临床研究当中,并被FDA赋予孤儿药的地位,在临床研究中,此药物虽然表现出很好的治疗效果,但是最大的缺点是副作用比较大,包括腹泻、皮肤炎、以及口腔炎等,之前已经有数个临床研究失败了,这也使得Dacomitinib的上市前景不明朗。


8Inotuzumab ozogamicin

这是一种抗体偶联药物,抗体靶向于CD22 偶联的药物是ozogamicin,这种药物把抗体的特异性优势以及ozogamicin的细胞毒性强的优势结合在一起发挥作用,此药之前用于治疗非霍奇金淋巴瘤的临床研究已经失败了,但是在急性髓系白血病(ALL)的研究进展比较顺利,被FDA授予突破性疗法和孤儿药地位,在美国地区正处于III期临床研究阶段,此研究共包括两项临床评价终点:血液学缓解率和总体生存率。去年4月,已公布了血液学缓解率评价结果,另一项评价终点目前还在进一步推进。不过在欧盟已经处于审批状态,预测将于2017年上市。


7Rivipansel

Rivipansel被开发作为一种被称为镰状细胞病相关血管阻塞性危象(vaso-occlusive crisisVOC)的罕见病的治疗药物。此药是辉瑞从GlycoMimetics Inc生物技术公司处购得,它是一种泛选择素抑制剂,其结构与糖分子相似,它可以抑制所有3种类型的选择素,从而减缓选择素参与的炎症反应的发生,临床前研究显示,GMI-1070可使出现血管闭塞的动物的血流量得到恢复。20154月启动III期临床研究,在欧盟和FDA都获得了孤儿药以及快速审批通道的地位。


6Talazoparib

Talazoparib (BMN-673)是一种可口服的多聚ADP核糖多聚酶(PARP)抑制剂,目前处于治疗Germline-BRCA突变的转移性乳腺癌的III期临床研究中,Talazoparib号称最强效的PARP抑制剂,与首创新药Olaparib相比,Talazoparib的活性更强。辉瑞获得Talazoparib的过程是近年来常见的一种新药研发上市模式:Talazoparib最初由Lead Therapeutics开发,此公司是只有几个人组成的小型生物技术公司,Talazoparib是此公司几乎全部的资产,20102BioMarin收购了Lead Therapeutics,自然就获得了此药物,2015Medivation制药公司以4.1亿美元首付款,1.6亿美元里程碑付款的价格从BioMarin手中收购;后来众所周知辉瑞以140亿美元收购了MedivationTalazoparib自然就落到了辉瑞手上,这是典型的大鱼吃小鱼,小鱼吃虾米的制药行业生物链。最近在制药行业有一个有趣的现象,某一个治疗领域销售额最高的通常不是第一个上市的首创新药,而是第二或者第三个,按照这个规律Talazoparib的峰值年销售额应该要高于Olaparib,或许将超过10亿美元。


5Avelumab

Avelumab是一种靶向于PD-L1的全人源单克隆抗体,目前欧盟正在审理Avelumab用于2线治疗转移性默克尔细胞癌的上市申请。有多达8III期临床研究正在进行当中,适应症包括:肺癌、胃癌、卵巢癌等多种癌症,PD-L1抗体将是未来最畅销的靶向抗肿瘤药物之一,BMSOpdivo以及默沙东的Keytruda是已经上市的两种PD-L1抑制剂,它们广泛被看好年销售额可以超过50亿美元,甚至100亿美元,Avelumab的销售额可能不能比肩前二者,但也注定是年销售额超过10亿美元的重磅炸弹药物。


4Xeljanz 托法替尼

Xeljanz是一种JAK抑制剂,通过抑制JAK通路降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活,用于治疗炎症以及自身免疫疾病。它于2012年被FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎(RA),成为首个被批准治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂。但是欧盟方面一直以安全性和有效性数据不足拒绝批准此药物用于RA的治疗,辉瑞方面并没有放弃,补充了临床数据重新提交了申请,目前仍处于审批中,辉瑞同时还在积极扩大托法替尼的适应症范围,治疗溃疡性结肠炎以及银屑病型关节炎的III期临床研究正在进行中。目前为止临床研究比较顺利,近年来自身免疫疾病类药物的重磅药物很多,而且大多数是单抗或者融合蛋白,需要注射给药,按理说托法替尼作为一种口服型药物应该具有较大的优势,但是它并没有表现出能够挑战那些药物的潜力,这大概是因为其副作用有可能会提高癌症的发病风险这一条吧,20亿美元的年销售额或许就是其极限。

 

3Ertugliflozin

Ertugliflozin是一种可口服SGLT-2抑制剂,用于2型糖尿病患者的治疗。目前已经完成了两项III期临床VERTIS MonoVERTIS Factorial 研究结果表明,Ertugliflozin不管作为单药还是与默沙东的捷诺维作为复方制剂都有很好的治疗效果:VERTIS Mono的数据显示2种口服剂量Ertugliflozin (5mg15mg,每天口服一次)均使糖化血红蛋白(A1C)实现了统计学意义的显著降低,达到了研究的主要临床终点。而 VERTIS Factorial的数据显示,与Ertugliflozin单药组和捷诺维的单药组相比,二者联合治疗组糖化血红蛋白(A1C)实现更大幅度的下降,达到了研究的主要终点。ErtugliflozinVERTIS临床项目共包括9III期临床研究,涉及约1.26万例2型糖尿病患者。此药预计能在2017年上市。在此之前已经有两种SGLT-2抑制剂(强生的卡格列净和阿斯利康的达格列净)上市,Ertugliflozin虽然上市较晚,但是前二者已经证明SGLT-2抑制剂类药物已经显示出了治疗的优势,这在一定程度上为Ertugliflozin较快的被医生和患者接受铺平了道路,卡格列净和达格列净的峰值年销售额预计在2030亿美元之间,Ertugliflozin的销售额应该不低于它们。


2Xtandi

Xtandi是一种雄激素受体抑制剂,目前已经被批准用于对去势抵抗的前列腺癌症的治疗。此药也是辉瑞以140亿美元收购Medivation时获得的。此药还有多个适应症正在临床研究当中,其中处于III期临床的有:转移性激素敏感性前列腺癌、非转移性去势抵抗型前列腺癌、非转移性高风险激素敏感性前列腺癌和三阴型乳腺癌。处于临床II期的适应症有ER/PR+HER2正常型乳腺癌以及AR+HER2+扩增型乳腺癌 。此药物2015年的销售额超过了20亿美元,预测峰值年销售额或许将达到50亿美元。


1Ibrance

Ibrance是辉瑞研发的一种口服性抗CDK抑制剂,它是全球首个CDK4/6抑制剂。它已经被FDA批准用于一、二线治疗ER+/HER2- 绝经后晚期乳腺癌; 目前另外有三个适应症处于审批状态:一线治疗晚期乳腺癌和晚期复发乳腺癌(欧盟),高风险早期乳腺癌以及辅助治疗早期乳腺癌;另外还有一个治疗鳞状细胞头颈癌的II期临床研究正在进行中(Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck) 此药或许会成为治疗晚期乳腺癌的黄金标准,将主导乳腺癌靶向治疗的市场,2015Ibrance的销量已经达到了14.43亿美元(注意此时它还只被批准用于一个适应症),未来几年Ibrance的适应症将扩大到56个,此药物的前景非常被看好,估计峰值年销售额将超过60亿美元。

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